ANTICHOLIUM

4.3  Kontraindikace

Anticholium nesmí být použito při přecitlivělosti na physostigmin salicylát, natriumetabisulfit, nebo na některé z ostatních složek. Astma bronchiale, gangréna, koronární onemocnění srdce, mechanická obstipace a mechanická blokáda odchodu moči.

4.6 Předávkování: příznaky, opatření v naléhavých situacích, protilátky

Podat Atropin i.v. až k normalizaci příznaků. Dávka zpravidla odpovídá polovině podané dávky physostigmin salicylátu. Při otravě neodkladně zavést opatření k zamezení resorbce (jako je výplach žaludku, dávka aktivního uhlí a laxativ).

Při předávkování Anticholia může dojít k bradykardii, slinění, zvracení, tonicko-klonickým generalizovaným křečím. Pro lepší kontrolu by pacienti měli být napojeni na EKG.

5FARMAKOLOG1CKÉ VLASTNOSTI

5.1  Farmakodynamické vlastnosti

Farmakologická skupina:

Nepřímé parasympatimetikum

Kód ATC: S0IEB05

Physostigmin je, tak jako všechny v medicíně používané inhibitory cholinesterázy, svou chemickou strukturou karbamát. Svou strukturou se podobá neostigminu a pyridostigminu, na rozdíl od nich má ale terciární atom dusíku, místo kvarterního. Physostigmin je reverzibilní blokátor acetylcholines­terázy. Jakožto inhibitor acetylcholines­terázy zpomaluje odbourávání acetylcholinu a díky zvýšení koncentrace acetylcholinu na receptorech nepřímo působí parasympatiko­mimeticky. Physostigmin může na rozdíl od kvarterních aminů pronikat hematoencefalickou bariérou a působit tedy i v CNS. Hlavní působení (terapeuticky také využívané) physostigminsa­licylátu spočívá v časově ohraničeném blokování cholinesterázy, které vede ke zvýšené nabídce acetylcholinu.

In vitro blokuje physostigmin cholinesterázu v mozku krysy ještě v ředění 1,2 × 10–7 g (50%).

5.2  Farmakodynamika

Physostigmin se dobře a rychle vstřebává jak po podání per os, tak po subkutánním nebo intramuskulárním. Také vstřebání nosní sliznicí může vést při aplikaci do oka ke klinicky účinnému systémovému působení. Odbourání physostigminu se děje částečně cestou hydrolýzy, částečně emzymaticky. Hydrolýza vede k metabolitům, vylučování se děje v glukuronizované nebo sulfatizované formě převážně močí (cca z 80%), malým dílem (cca 5%) také stolicí. Vylučování physostigminu je po 24 hodinách ukončeno. Dávky, které jsou podány po 60 až 90 minutách nevedou ke kumulaci.

Distribuce díky struktuře terciárního aminu a vlivem lipofilie probíhá dobře i přes hematoencefalickou bariéru. To má zvláštní význam pro indikace physostigminu, protože z tohoto důvodu je v naprosté většině nasazován v situacích, kdy je potřeba blokovat acetvlcholines­terázu CNS. Vzhledem k lipofilii a zvýšené afinitě physostigminu k enzymům CNS stačí k. dosažení žádaného efektu dávky, jejichž periferní účinek je téměř zcela zanedbatelný.

Metabolit physostigminu eserolin má analgetické působení, které se nezruší podáním naloxonu nebo atropinu. Centrálním ovlivněním periferního uvolňování adrenalinu z nadievinek působí eserolin stimulačně na srdce a krevní oběh, čímž tedy převáží nad periferními vagálními projevy, takže místo bradykardie je většinou možno pozorovat zrychlení pulzu. Po i.v. podání nastupuje účinek physotigminu prakticky po několika málo minutách. K antagonizaci anticholinergních účinků je potřeba docílit plazmatické koncentrace 3–5 ng/l.

Působení přitom přetrvává přibližně 20 minut a odeznívá téměř úplně do 30 až 40 minut.

5.3 Farmakókinetika

5.4 Toxikologické vlastnosti

6 FARMACEUTICKÉ INFORMACE

6.1 Ostatní složky

2.5 mg disiřičitanu sodného (metabisulfitu sodného=oodpovídá max. 1,7 mg SO2), natriumedetát, voda pro injekce, dusík.

6.2  Inkompatibilita

Není známa.

6.3  Trvanlivost

V neporušeném obalu: 3 roky.

Infuzní roztok je po přípravě třeba ihned použít.

Po uplynutí doby trvanlivosti se lék již nemá používat.

6.4  Zvláštní opatření při skladování

Uschovávat při teplotě maximálně do 25°C, chránit před světlem v lepenkových (kartónových) obalech.

6.5  Druh a obsah balení

Balení s 1 ampulí po 5 ml

Balení s 5 ampulemi po 5 ml

Předepisování / povinnost lékárny

Na lékařský předpis

7 FARMACEUTICKÁ FIRMA A DRŽITEL REGISTRACE

DR.FRANZ KÓHLER CHEMIE GMBH

Werner-von-Siemens- Str.22–28

D-64625 Bernsheim

Telefon 0 62 51/1083–0 Telefax 0 62 51 / 1083 –146 e-mail .

8 ČÍSLO POVOLENÍ

6073341.00.00

9 DATUM REGISTRACE/ PRODLOUŽENÍ REGISTRACE

28. 11. 2005

10 DATUM REVIZE TEXTU